不僅降壓，還有臟器保護，“沙坦”後來居上！

前面我們介紹過“普利”和“沙坦”兩兄弟中的哥哥“普利”（“普利”和“沙坦”，降壓治療“一根藤上兩隻瓜”！），現在來介紹弟弟“沙坦”。

“沙坦”類藥比“普利”類藥面世晚，阻斷“腎素-血管緊張素-醛固酮系統（RAAS）”又在末端，說是弟弟一點兒不錯。開始，弟弟“沙坦”臨床循證研究的證據少，大家感覺沒有哥哥“普利”強大。這些年，隨著臨床應用的增加，“沙坦”類藥的作用不斷被證實，不大引起咳嗽的優點很突出，更容易被患者接受，大有後來居上、趕超哥哥“普利”之勢（一線五類降壓藥，我們一起看一看（2））。

“沙坦”類降壓藥，學名叫“血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑”（ARB）。我們知道，血管緊張素Ⅱ是有活性的，可以使血管收縮、使醛固酮升高引起水鈉瀦留等升高血壓（“普利”和“沙坦”，降壓治療“一根藤上兩隻瓜”！）。但是，具體通過什麼去作用呢？是通過組織細胞（血管、心肌、腎上腺等）上特定的受體——血管緊張素1型受體（AT1），血管緊張素Ⅱ通過和這類受體結合而發揮作用。“沙坦”這類藥，就是作用在這類受體上，阻斷血管緊張素Ⅱ和受體的結合，所以叫“血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑”。這類藥的英文藥名後面部分都是“-sartan”，譯為漢語“沙坦”，就通俗地稱為“沙坦”類吧。

“沙坦”類藥也有分類 ，根據化學結構分為，二苯四咪唑類如氯沙坦（原研：科素亞）、替米沙坦（原研：美卡素）、厄貝沙坦（原研：安博維）、坎地沙坦（原研：必洛斯）、阿利沙坦（信立坦）、奧美沙坦（原研：傲坦），佔了“沙坦”的絕大多數 ；還有非二苯四咪唑類的依普沙坦（泰絡欣）；非雜環類的纈沙坦（原研：代文）。（說原研藥的商品名不是崇洋媚外，是因為有些患者不看藥品名看商品名，而仿製藥的商品名太多）。“沙坦”藥不同的化學結構，使得藥物在發揮作用、代謝特點、以及和其他藥物的相互作用有所不同。

“沙坦”類藥的作用與“普利”類藥相近似。降壓作用與“普利”類藥相似，由於可以直接與血管緊張素Ⅱ的受體結合，因此阻斷血管緊張素Ⅱ的作用更完全。

“沙坦”類藥由於沒有對緩激肽的影響，咳嗽的副作用較“普利”少，可以用於不能耐受“普利”類藥咳嗽副作用的患者。其實“普利”類藥增加緩激肽的作用也不全是壞的，緩激肽多了會引起咳嗽，但是緩激肽還有擴張血管、降壓等心血管保護作用，所以事物都是有兩面性的。

“沙坦”類藥適用於⑴合併心力衰竭、心肌梗死後、左心室肥厚、心房顫動、糖尿病腎病、蛋白尿/微量白蛋白尿、代謝綜合徵的高血壓患者；⑵還適用於不能耐受“普利”類藥咳嗽副作用的高血壓患者；⑶對於不合並高血壓的心力衰竭、心肌梗死後、左心室肥厚、心房顫動、糖尿病腎病、蛋白尿/微量白蛋白尿的患者，“沙坦”和“普利”類藥也可以應用。

常用“沙坦”的單藥應用

引自《高血壓合理用藥指南》

“沙坦”類藥，也可以每天分2次服用。

進食與否都不影響“沙坦”類藥物的服用。

與“普利”類藥相比，“沙坦”類藥對血鉀的影響小一些，但是也有儲鉀、升高血鉀的作用。

其他需要注意的問題如致畸作用，高血鉀、雙側腎動脈狹窄禁忌、腎功能（血肌酐）明顯減退（升高）不能應用等與“普利”類藥相同。

雙側腎動脈狹窄是禁忌證

說說不同“沙坦”的特點。

諸多“沙坦”中，作用時間（藥物半衰期）最長的是替米沙坦，其次是厄貝沙坦、奧美沙坦。理論上降壓作用比較強的是奧美沙坦、替米沙坦。

對心臟保護（獲益）有循證研究證據的是纈沙坦、氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦。

降低尿蛋白作用顯著的是氯沙坦、厄貝沙坦，雙倍劑量（氯沙坦鉀100mg/日，厄貝沙坦300mg/日）效果更好。

氯沙坦鉀、阿利沙坦酯在降壓的同時有降低血尿酸的作用（尿酸排洩增加），特別適用於那些合併高尿酸血癥的高血壓患者。如果降壓需要，與利尿劑合用也不會明顯升高血尿酸水平。

特別說一下阿利沙坦酯（信立坦）。這個藥是我國自主研發的一類新藥，它的有效成分是氯沙坦鉀的活性代謝產物Exp-3174。經過臨床試驗證實，具有良好的降壓、降尿酸作用，並且由於它不經過肝臟藥酶（P450）的代謝，安全性、尤其和其它藥物合用的安全性更好。

從降壓作用的平穩性（藥物谷峰比，作用最弱時和最強時的比值）來看，氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦三藥基本相當。

還有一點，對男性高血壓患者是個福音。就是“沙坦”類藥對男性性功能有改善作用，而利尿劑、β受體阻滯劑（“洛爾”類）、鈣拮抗劑（“地平”類）等對男性性功能都有些抑制作用。

一般來說，2級或以上的高血壓就需要聯合用藥。“沙坦”類藥適合與“地平”類（鈣拮抗劑）和（或）利尿降壓藥合用（聯合藥物降壓，誰是“最佳拍檔”？）。“沙坦”類藥有儲鉀作用，適合與有排鉀作用的噻嗪類利尿劑合用（常用的利尿（降壓）藥有哪些？我們應該怎麼用？），這樣作用相加，副作用相抵；與儲鉀類的利尿劑合用就需要謹慎了，一般不推薦。

“沙坦”和“普利”能不能聯合用藥？

人們常說，打虎親兄弟。在打高血壓這隻老虎時，要不要“普利”和“沙坦”兩兄弟一起上呢？這一點，在醫學界是有爭議的。在心血管專業，一般不主張兩藥合用。理由是，兩類藥作用於同一系統，聯合應用不能明顯增加療效；而二者都有儲鉀作用，聯用增加發生高血鉀的風險；並且兩藥聯用對心血管、腎臟的保護沒有協同作用。在腎內科專業，是主張可以合用的，因為腎科的高血壓（腎臟疾病引起的高血壓，高血壓到了終末期腎病階段）都比較難治。“普利”和“沙坦”雖然作用於同一系統，但具體作用的靶點還是有區別的，聯合應用可以增強降壓效果。在血壓居高不降時，降壓才是硬道理。所以，腎科是經常合用的。在我國高血壓指南中，“普利”和“沙坦”的聯合應用被列為“不常規推薦的但必要時可慎用的聯合治療方案”（聯合藥物降壓，誰是“最佳拍檔”？）。也就是說，一般情況下不主張用，實在需要時也可以用，用時得小心監測。

（部分圖片來源於網絡）