自古以來歷代醫家都說《傷寒論》無補法，但是後世立法都從補虛用藥。什麼六味地黃丸、四君子湯、參苓白朮散，不勝枚舉。遍觀經方113，單純用以補虛的方劑倒是不多，而小建中湯就是其中的代表。後世雲：實人傷寒發其汗，虛人傷寒建其中。建中建中非小建中湯莫屬。
小建中湯是桂枝湯的變局，由桂枝湯重用芍藥之二倍，並加入飴糖半斤。曾有名言評論桂枝湯：外證得之解肌和營衛，內證得之化氣調陰陽。關鍵在於這一個調字，不是補陰陽，後世濫用補法，導致很多郎中治不好治不壞，並美言曰調理，慢病記不得，動至幾個月服藥，每一副藥二十多味藥材。
《傷寒論》載小建中湯第一條：傷寒陽脈澀，陰脈弦，法當腹中急痛，先與小建中湯。病以傷寒命名，可見外證未解，然而出現了腹中拘急疼痛，這個時候就要用小建中湯外可以發汗解表，內可以以芍藥、飴糖緩急止痛。這也是酸甘化陰，辛甘化陽，所以說是調陰陽，不是補陰陽。
第二條：傷寒二三日，心中悸而煩者，小建中湯主之。為什麼會出現心悸煩躁呢？因為心陰不足，心火浮動，芍藥重用可以養血滋陰，去煩躁而生心液。所以說虛人傷寒建其中，小建中湯可以養汗，給發汗以源頭。《名醫類案》中記載：許叔微許學士曾經治療尺脈弱，因此以小建中湯服用十八天，等到尺脈起，才用麻黃湯發汗解表，一劑而愈。可謂深得祖師仲景之心法。
小建中湯是太陰和太陽並治，以桂枝湯和太陽表之不和，重用芍藥飴糖沉入太陰。《傷寒論》載：太陰病，脈浮者，可發汗，宜桂枝湯。這也是桂枝湯治療太陰病的經文提示，桂枝湯經方之冠實在是實至名歸。因此小建中湯治療腹中疼痛，也是由此得來。
《金匱要略》載有小建中湯條文有二，一在虛勞，二在婦人病三篇。婦人病三篇中載：婦人腹中痛，小建中湯主之。可見小建中湯是治療腹痛的一貼神藥，很多人方證對應一兩付腹痛就可以止住。小建中湯是一個補虛效力非常不錯的方子，臨床上可以治療很多虛性疾病。江爾遜老曾經以小建中湯治療虛性瘧疾，療效很好。後世治療虛性瘧疾，即勞瘧的何人飲同樣是這種思路。