'長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期'

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長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

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悅讀血壓——41來自哈特瑞姆心臟之聲

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1.倍它(β)受體阻滯劑影響血壓的

四大藥理機制

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1.倍它(β)受體阻滯劑影響血壓的

四大藥理機制

長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

β受體阻滯劑與血壓相關的四大藥理機制:

1.作用於β-腎上腺素受體:選擇性地與人體組織器官的β腎上腺素受體結合、從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體的激動作用。目前的研究認為β受體分三個亞型為β1、β2及β3;

2. β1受體主要分佈在心臟:β2受體在心臟有少量分佈,那麼β1:β2受體的分佈比例大約為4:1。選擇性的β1受體阻滯劑如美託洛爾等對心臟的主要作用是通過抑制心肌細胞的β1受體的活性,降低心肌收縮力,心率減慢,血壓下降;

3.β2受體主要分佈在肺部:β2受體主要分佈在肺部的支氣管平滑肌,血管平滑肌和心肌的少量分佈。β2受體激動劑可引起支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌鬆弛等,血壓可能有不同程度的下降;

4.作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)β-受體阻滯劑能通過部分的阻斷腎小球旁器官所分泌的腎素,間接降低腎素-血管緊張素-醛固酮系統的過度激活狀態,使血壓下降。

有爭議的是關於β3受體?有研究發現心肌細胞存在β3受體,儘管分佈很少,但是對心臟可能具有潛在保護作用,但也有研究沒有重複並證實心肌細胞有β3受體,認為β3受體主要存在脂肪細胞上,激動可引起脂肪分解,β-受體阻滯劑可以阻斷或拮抗這一效應。

2.β受體阻滯劑主要分兩類

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1.倍它(β)受體阻滯劑影響血壓的

四大藥理機制

長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

β受體阻滯劑與血壓相關的四大藥理機制:

1.作用於β-腎上腺素受體:選擇性地與人體組織器官的β腎上腺素受體結合、從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體的激動作用。目前的研究認為β受體分三個亞型為β1、β2及β3;

2. β1受體主要分佈在心臟:β2受體在心臟有少量分佈,那麼β1:β2受體的分佈比例大約為4:1。選擇性的β1受體阻滯劑如美託洛爾等對心臟的主要作用是通過抑制心肌細胞的β1受體的活性,降低心肌收縮力,心率減慢,血壓下降;

3.β2受體主要分佈在肺部:β2受體主要分佈在肺部的支氣管平滑肌,血管平滑肌和心肌的少量分佈。β2受體激動劑可引起支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌鬆弛等,血壓可能有不同程度的下降;

4.作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)β-受體阻滯劑能通過部分的阻斷腎小球旁器官所分泌的腎素,間接降低腎素-血管緊張素-醛固酮系統的過度激活狀態,使血壓下降。

有爭議的是關於β3受體?有研究發現心肌細胞存在β3受體,儘管分佈很少,但是對心臟可能具有潛在保護作用,但也有研究沒有重複並證實心肌細胞有β3受體,認為β3受體主要存在脂肪細胞上,激動可引起脂肪分解,β-受體阻滯劑可以阻斷或拮抗這一效應。

2.β受體阻滯劑主要分兩類

長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

目前臨床常用的β受體阻滯劑主要分二類:

1. 選擇性:A:選擇性的β1受體阻滯劑:理論上講只針對β1受體有阻滯作用,對β2受體影響小或幾乎無影響,如美託洛爾、比索洛爾等;B:選擇性的阻斷α1和β1受體:如卡維地洛等;

2.非選擇性:主要指能同時阻斷β1和β2受體,如普萘洛爾等。

3.β受體阻滯劑在臨床的應用

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1.倍它(β)受體阻滯劑影響血壓的

四大藥理機制

長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

β受體阻滯劑與血壓相關的四大藥理機制:

1.作用於β-腎上腺素受體:選擇性地與人體組織器官的β腎上腺素受體結合、從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體的激動作用。目前的研究認為β受體分三個亞型為β1、β2及β3;

2. β1受體主要分佈在心臟:β2受體在心臟有少量分佈,那麼β1:β2受體的分佈比例大約為4:1。選擇性的β1受體阻滯劑如美託洛爾等對心臟的主要作用是通過抑制心肌細胞的β1受體的活性,降低心肌收縮力,心率減慢,血壓下降;

3.β2受體主要分佈在肺部:β2受體主要分佈在肺部的支氣管平滑肌,血管平滑肌和心肌的少量分佈。β2受體激動劑可引起支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌鬆弛等,血壓可能有不同程度的下降;

4.作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)β-受體阻滯劑能通過部分的阻斷腎小球旁器官所分泌的腎素,間接降低腎素-血管緊張素-醛固酮系統的過度激活狀態,使血壓下降。

有爭議的是關於β3受體?有研究發現心肌細胞存在β3受體,儘管分佈很少,但是對心臟可能具有潛在保護作用,但也有研究沒有重複並證實心肌細胞有β3受體,認為β3受體主要存在脂肪細胞上,激動可引起脂肪分解,β-受體阻滯劑可以阻斷或拮抗這一效應。

2.β受體阻滯劑主要分兩類

長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

目前臨床常用的β受體阻滯劑主要分二類:

1. 選擇性:A:選擇性的β1受體阻滯劑:理論上講只針對β1受體有阻滯作用,對β2受體影響小或幾乎無影響,如美託洛爾、比索洛爾等;B:選擇性的阻斷α1和β1受體:如卡維地洛等;

2.非選擇性:主要指能同時阻斷β1和β2受體,如普萘洛爾等。

3.β受體阻滯劑在臨床的應用

長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

1.高血壓的降壓應用:如果沒有禁忌症,β-受體阻滯劑應該是高血壓患者初始和長期應用的降壓藥之一。尤其是高血壓合併快速性心律失常(如竇性心動過速、心房顫動等)以及交感神經活性增高如焦慮、緊張等精神壓力增加, 圍手術期高血壓, 高循環動力狀態如甲狀腺功能亢進的患者;

2.冠心病二級預防中的應用:應該講β-受體阻滯劑有益於各種類型的冠心病患者。可分別通過降低心肌收縮力、心率和血壓, 使心肌耗氧量減少,同時有利於延長心臟舒張期而增加冠脈及其側支的血供和灌注。最重要的是可減少致命性心律失常的發生和發展,能有效降低急慢性期各種心血管事件的突發事件,長期應用可改善患者的長期預後並能提高患者生存率;

3.心力衰竭中的應用:由於β-受體阻滯劑能有效拮抗交感神經系統、腎素血管緊張素醛固酮系統和過度激活的神經體液因子等,在心力衰竭的發生、發展的惡性循環中能發揮一定的阻斷作用, 從而可能延緩或逆轉心肌重構,改善心功能;

4.在心律失常中的應用:目前的研究認為β-受體阻滯劑是唯一能降低心臟性猝死而降低總死亡率的抗心律失常藥物。作為Ⅰ類推薦的心律失常主要包括部分竇性心動過速、圍手術期心律失常、心房顫動伴快速心室反應、室性心動過速、交感神經過度興奮引發的快速性心律失常等;

5.甲狀腺功能亢進症:臨床實踐證明β-受體阻滯劑能迅速緩解本症所致的心動過速、震顫、焦慮等症狀;

6.主動脈夾層:內科常聯合應用β受體阻滯劑和硝普鈉,減少血流對主動脈的衝擊,減少左心室的收縮速率以減緩病情進展;

7.遺傳性QT延長綜合徵(LQTS):目前的專家共識認為無論有無症狀,β-受體阻滯劑是遺傳性QT延長綜合徵患者的首選藥物。若無絕對禁忌證,推薦終身服用最大耐受劑量的β受體阻滯劑,可明顯降低心血管事件的發生;

8.二尖瓣脫垂綜合徵:對於有症狀的二尖瓣脫垂患者,β-受體阻滯劑通常作為首選藥物。

4.長期應用β-受體阻滯劑應注意的

幾個問題:

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1.倍它(β)受體阻滯劑影響血壓的

四大藥理機制

長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

β受體阻滯劑與血壓相關的四大藥理機制:

1.作用於β-腎上腺素受體:選擇性地與人體組織器官的β腎上腺素受體結合、從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體的激動作用。目前的研究認為β受體分三個亞型為β1、β2及β3;

2. β1受體主要分佈在心臟:β2受體在心臟有少量分佈,那麼β1:β2受體的分佈比例大約為4:1。選擇性的β1受體阻滯劑如美託洛爾等對心臟的主要作用是通過抑制心肌細胞的β1受體的活性,降低心肌收縮力,心率減慢,血壓下降;

3.β2受體主要分佈在肺部:β2受體主要分佈在肺部的支氣管平滑肌,血管平滑肌和心肌的少量分佈。β2受體激動劑可引起支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌鬆弛等,血壓可能有不同程度的下降;

4.作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)β-受體阻滯劑能通過部分的阻斷腎小球旁器官所分泌的腎素,間接降低腎素-血管緊張素-醛固酮系統的過度激活狀態,使血壓下降。

有爭議的是關於β3受體?有研究發現心肌細胞存在β3受體,儘管分佈很少,但是對心臟可能具有潛在保護作用,但也有研究沒有重複並證實心肌細胞有β3受體,認為β3受體主要存在脂肪細胞上,激動可引起脂肪分解,β-受體阻滯劑可以阻斷或拮抗這一效應。

2.β受體阻滯劑主要分兩類

長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

目前臨床常用的β受體阻滯劑主要分二類:

1. 選擇性:A:選擇性的β1受體阻滯劑:理論上講只針對β1受體有阻滯作用,對β2受體影響小或幾乎無影響,如美託洛爾、比索洛爾等;B:選擇性的阻斷α1和β1受體:如卡維地洛等;

2.非選擇性:主要指能同時阻斷β1和β2受體,如普萘洛爾等。

3.β受體阻滯劑在臨床的應用

長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

1.高血壓的降壓應用:如果沒有禁忌症,β-受體阻滯劑應該是高血壓患者初始和長期應用的降壓藥之一。尤其是高血壓合併快速性心律失常(如竇性心動過速、心房顫動等)以及交感神經活性增高如焦慮、緊張等精神壓力增加, 圍手術期高血壓, 高循環動力狀態如甲狀腺功能亢進的患者;

2.冠心病二級預防中的應用:應該講β-受體阻滯劑有益於各種類型的冠心病患者。可分別通過降低心肌收縮力、心率和血壓, 使心肌耗氧量減少,同時有利於延長心臟舒張期而增加冠脈及其側支的血供和灌注。最重要的是可減少致命性心律失常的發生和發展,能有效降低急慢性期各種心血管事件的突發事件,長期應用可改善患者的長期預後並能提高患者生存率;

3.心力衰竭中的應用:由於β-受體阻滯劑能有效拮抗交感神經系統、腎素血管緊張素醛固酮系統和過度激活的神經體液因子等,在心力衰竭的發生、發展的惡性循環中能發揮一定的阻斷作用, 從而可能延緩或逆轉心肌重構,改善心功能;

4.在心律失常中的應用:目前的研究認為β-受體阻滯劑是唯一能降低心臟性猝死而降低總死亡率的抗心律失常藥物。作為Ⅰ類推薦的心律失常主要包括部分竇性心動過速、圍手術期心律失常、心房顫動伴快速心室反應、室性心動過速、交感神經過度興奮引發的快速性心律失常等;

5.甲狀腺功能亢進症:臨床實踐證明β-受體阻滯劑能迅速緩解本症所致的心動過速、震顫、焦慮等症狀;

6.主動脈夾層:內科常聯合應用β受體阻滯劑和硝普鈉,減少血流對主動脈的衝擊,減少左心室的收縮速率以減緩病情進展;

7.遺傳性QT延長綜合徵(LQTS):目前的專家共識認為無論有無症狀,β-受體阻滯劑是遺傳性QT延長綜合徵患者的首選藥物。若無絕對禁忌證,推薦終身服用最大耐受劑量的β受體阻滯劑,可明顯降低心血管事件的發生;

8.二尖瓣脫垂綜合徵:對於有症狀的二尖瓣脫垂患者,β-受體阻滯劑通常作為首選藥物。

4.長期應用β-受體阻滯劑應注意的

幾個問題:

長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

在長期服用β-受體阻滯劑期間可能發生的嚴重不良反應涉及多系統:

1.心血管系統:可減慢心率, 甚至可能造成嚴重心動過緩和房室傳導阻滯;

2.糖、脂代謝系統: 一般情況下高選擇性β1受體阻滯劑,如比索洛爾等對糖、脂代謝的影響很小,尤其在小劑量情況下無明顯影響。我在臨床中體會當糖尿病患者需要使用β-受體阻滯劑時,我傾向選用非脂溶性的比索洛爾並且小劑量應用;

3.甲狀腺功能:長期應用注意甲狀腺功能低下的發生,特別是在老年或者對β-受體阻滯劑治療敏感的患者如小劑量就出現明顯的心率減慢等;

4.呼吸系統:因β-受體阻滯劑可能導致氣道阻力增加,因此老年人或既往有慢性支氣管炎的患者可能誘發或加重支氣管痙攣性慢性阻塞性肺病;

5.中樞神經系統:特別是脂溶性β-受體阻滯劑如美託洛爾等,能透過血腦屏障,可能產生疲勞、頭痛、睡眠紊亂、失眠、多夢和壓抑等;

6.撤藥綜合徵:多發生於長期用藥後突然停藥的患者,高血壓及相關等症狀會加重。

5.β-受體阻滯劑禁用或慎用的

重點排查專科

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四大藥理機制

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β受體阻滯劑與血壓相關的四大藥理機制:

1.作用於β-腎上腺素受體:選擇性地與人體組織器官的β腎上腺素受體結合、從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體的激動作用。目前的研究認為β受體分三個亞型為β1、β2及β3;

2. β1受體主要分佈在心臟:β2受體在心臟有少量分佈,那麼β1:β2受體的分佈比例大約為4:1。選擇性的β1受體阻滯劑如美託洛爾等對心臟的主要作用是通過抑制心肌細胞的β1受體的活性,降低心肌收縮力,心率減慢,血壓下降;

3.β2受體主要分佈在肺部:β2受體主要分佈在肺部的支氣管平滑肌,血管平滑肌和心肌的少量分佈。β2受體激動劑可引起支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌鬆弛等,血壓可能有不同程度的下降;

4.作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)β-受體阻滯劑能通過部分的阻斷腎小球旁器官所分泌的腎素,間接降低腎素-血管緊張素-醛固酮系統的過度激活狀態,使血壓下降。

有爭議的是關於β3受體?有研究發現心肌細胞存在β3受體,儘管分佈很少,但是對心臟可能具有潛在保護作用,但也有研究沒有重複並證實心肌細胞有β3受體,認為β3受體主要存在脂肪細胞上,激動可引起脂肪分解,β-受體阻滯劑可以阻斷或拮抗這一效應。

2.β受體阻滯劑主要分兩類

長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

目前臨床常用的β受體阻滯劑主要分二類:

1. 選擇性:A:選擇性的β1受體阻滯劑:理論上講只針對β1受體有阻滯作用,對β2受體影響小或幾乎無影響,如美託洛爾、比索洛爾等;B:選擇性的阻斷α1和β1受體:如卡維地洛等;

2.非選擇性:主要指能同時阻斷β1和β2受體,如普萘洛爾等。

3.β受體阻滯劑在臨床的應用

長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

1.高血壓的降壓應用:如果沒有禁忌症,β-受體阻滯劑應該是高血壓患者初始和長期應用的降壓藥之一。尤其是高血壓合併快速性心律失常(如竇性心動過速、心房顫動等)以及交感神經活性增高如焦慮、緊張等精神壓力增加, 圍手術期高血壓, 高循環動力狀態如甲狀腺功能亢進的患者;

2.冠心病二級預防中的應用:應該講β-受體阻滯劑有益於各種類型的冠心病患者。可分別通過降低心肌收縮力、心率和血壓, 使心肌耗氧量減少,同時有利於延長心臟舒張期而增加冠脈及其側支的血供和灌注。最重要的是可減少致命性心律失常的發生和發展,能有效降低急慢性期各種心血管事件的突發事件,長期應用可改善患者的長期預後並能提高患者生存率;

3.心力衰竭中的應用:由於β-受體阻滯劑能有效拮抗交感神經系統、腎素血管緊張素醛固酮系統和過度激活的神經體液因子等,在心力衰竭的發生、發展的惡性循環中能發揮一定的阻斷作用, 從而可能延緩或逆轉心肌重構,改善心功能;

4.在心律失常中的應用:目前的研究認為β-受體阻滯劑是唯一能降低心臟性猝死而降低總死亡率的抗心律失常藥物。作為Ⅰ類推薦的心律失常主要包括部分竇性心動過速、圍手術期心律失常、心房顫動伴快速心室反應、室性心動過速、交感神經過度興奮引發的快速性心律失常等;

5.甲狀腺功能亢進症:臨床實踐證明β-受體阻滯劑能迅速緩解本症所致的心動過速、震顫、焦慮等症狀;

6.主動脈夾層:內科常聯合應用β受體阻滯劑和硝普鈉,減少血流對主動脈的衝擊,減少左心室的收縮速率以減緩病情進展;

7.遺傳性QT延長綜合徵(LQTS):目前的專家共識認為無論有無症狀,β-受體阻滯劑是遺傳性QT延長綜合徵患者的首選藥物。若無絕對禁忌證,推薦終身服用最大耐受劑量的β受體阻滯劑,可明顯降低心血管事件的發生;

8.二尖瓣脫垂綜合徵:對於有症狀的二尖瓣脫垂患者,β-受體阻滯劑通常作為首選藥物。

4.長期應用β-受體阻滯劑應注意的

幾個問題:

長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

在長期服用β-受體阻滯劑期間可能發生的嚴重不良反應涉及多系統:

1.心血管系統:可減慢心率, 甚至可能造成嚴重心動過緩和房室傳導阻滯;

2.糖、脂代謝系統: 一般情況下高選擇性β1受體阻滯劑,如比索洛爾等對糖、脂代謝的影響很小,尤其在小劑量情況下無明顯影響。我在臨床中體會當糖尿病患者需要使用β-受體阻滯劑時,我傾向選用非脂溶性的比索洛爾並且小劑量應用;

3.甲狀腺功能:長期應用注意甲狀腺功能低下的發生,特別是在老年或者對β-受體阻滯劑治療敏感的患者如小劑量就出現明顯的心率減慢等;

4.呼吸系統:因β-受體阻滯劑可能導致氣道阻力增加,因此老年人或既往有慢性支氣管炎的患者可能誘發或加重支氣管痙攣性慢性阻塞性肺病;

5.中樞神經系統:特別是脂溶性β-受體阻滯劑如美託洛爾等,能透過血腦屏障,可能產生疲勞、頭痛、睡眠紊亂、失眠、多夢和壓抑等;

6.撤藥綜合徵:多發生於長期用藥後突然停藥的患者,高血壓及相關等症狀會加重。

5.β-受體阻滯劑禁用或慎用的

重點排查專科

長期應用倍它受體阻滯劑,這5個問題要注意「悅讀血壓」041期

在臨床工作中,我深刻的體會下列幾種情況絕對不能或慎用β-受體阻滯劑:

1.心血管專科:急性心衰或血液動力學不穩定、收縮血壓低於90mmHg、心源性休克、II度以上的房室傳導阻滯、病竇綜合徵、外周動脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏病綜合徵以及治療開始時心率少於60次/分鐘的患者?

2.呼吸專科:支氣管痙攣性哮喘絕對禁止服用,即使病情緩解後我個人建議也儘可能不用,特別是既往有嚴重支氣管哮喘或嚴重慢阻肺的患者?

3.內分泌及代謝專科:甲狀腺功能低下(我個人體會老年人尤其要注意)、代謝性酸中毒患者以及未經治療的嗜鉻細胞瘤患者禁用,糖尿病和下肢間歇性跛行者慎用。

以上僅供參考!

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